结构药理学与药物化学实验室发现芹菜中抗胰腺癌的成分

发布时间:2018-05-01 13:37:34 作者:admin 阅读量:492

芹菜是大众餐桌上十分常见的蔬菜,为伞形科属一年或二年生草本植物。味辛、甘,性凉,清热平肝,无毒,有健胃,降压、抗癌等作用。近年来,科研人员对其的研究越来越多。

木犀草素是一种天然存在的黄酮类化合物,广泛存在于多种蔬菜水果中,例如芹菜,胡萝卜和花生等。结构药理学与药物化学实验室从芹菜中提取分离得到木犀草素,通过计算机虚拟筛选、蛋白-配基结合、体内外活性验证等方法,发现其能够靶向抑制抗凋亡蛋白BCL-2,对BCL-2高表达的胰腺癌细胞SW1990具有显著的抑制作用。BCL-2蛋白家族是细胞凋亡过程中十分重要的调控因子,当抗凋亡蛋白BCL-2表面的凹槽与促凋亡蛋白的BH3结构域结合之后,会抑制促凋亡蛋白的活性,是肿瘤发生发展的重要原因之一。李华教授等对木犀草素促进胰腺癌细胞凋亡的机制进行了深入研究,确认了其靶向活性,并在动物模型中显示该化合物能够显著抑制胰腺癌SW1990细胞的生长。

胰腺癌号称“癌症之王”,其恶性程度高,整体5年存活率小于8%,是所有恶性肿瘤中预后最差的癌症,意大利男高音歌唱家帕瓦罗蒂和苹果之父乔布斯等都因胰腺癌去世。中国癌症中心数据也显示,胰腺癌在我国恶性肿瘤中发病率位居第9位,死亡率位居第6位。该研究成果对靶向BCL-2抗胰腺癌药物的发现具有重要意义。后期本课题组将对该化合物的结构改造和药物联合等方面进行更深入的研究,以期开发出效果更优的抗胰腺癌药物。

该研究成果目前在线发表在中科院大类一区杂志Food & Function上(http://dx.doi.org/10.1039/C8FO00033F)。博士生李智美是第一作者,本科生张艺源是第二作者,李华教授和陈丽霞教授为论文共同通讯作者。




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